余尧, 刘伟平, 崔宁, 楼丽广, 朱华结. 新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性J. 药学学报, 2006, 41(12): 1201-1203.
引用本文: 余尧, 刘伟平, 崔宁, 楼丽广, 朱华结. 新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性J. 药学学报, 2006, 41(12): 1201-1203.
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YU Yao, LIU Wei-ping, CUI Ning, LOU Li-guang, ZHU Hua-jie. Synthesis, characterization and cytotoxic activity of a new oxaliplatin analogJ. Acta Pharmaceutica Sinica, 2006, 41(12): 1201-1203.
Citation: YU Yao, LIU Wei-ping, CUI Ning, LOU Li-guang, ZHU Hua-jie. Synthesis, characterization and cytotoxic activity of a new oxaliplatin analogJ. Acta Pharmaceutica Sinica, 2006, 41(12): 1201-1203.
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新型奥沙利铂类似物的合成、表征与细胞毒性

Synthesis, characterization and cytotoxic activity of a new oxaliplatin analog

    摘要
  • 摘要: 目的合成并表征了一个新的奥沙利铂类似物，顺式-叶酸根·(1R,2R-环己二胺)合铂(II)(［Pt(DACH)FA］)，以期获得抗癌活性优于奥沙利铂的新铂配合物。方法采用MTT法，评价了［Pt(DACH)FA］对A549，BGC-823，HCT-116和COLO320人癌细胞株的体外抗癌活性。结果［Pt(DACH)FA］在HCT-116和COLO320细胞株中有活性，IC50值分别为50.1 μmol·L-1和 25.0 μmol·L-1，而在A549和BGC-823细胞株中则活性很低。结论虽然［Pt(DACH)FA］在HCT-116和COLO320细胞株中有一定的抗癌活性，但是在所评价的细胞株中活性均小于阳性对照药奥沙利铂，说明用叶酸根作为解离基团降低了该铂配合物的细胞毒性。

     

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